Thuốc ức chế miễn dịch Ciclosporin: Dược lực học và động lực học

Ciclosporin là một loại thuốc ức chế miễn dịch, thường được sử dụng để ngăn chặn hoạt động của hệ thống miễn dịch trong cơ thể. Hãy cùng Dược sĩ Cao đẳng Dược tìm hiểu trong bài viết này!

Thuốc ức chế miễn dịch Ciclosporin: Dược lực học và động lực học

Ciclosporin là gì?

Dược sĩ Cao đẳng Dược TP.HCM cho biết: Ciclosporin là một loại thuốc ức chế miễn dịch được chỉ định trong các trường hợp sau:

1. Cyclosporine được sử dụng phối hợp với corticosteroid để ngăn chặn sự thải loại mảnh ghép (mảnh ghép dị loại) của thận, gan và tim. Thuốc cũng được áp dụng để ngăn chặn sự thải loại ghép tim–phổi và tụy; ngăn chặn sự thải loại ghép sau khi ghép tủy xương; và dự phòng phản ứng mảnh ghép chống lại người nhận.
2. Điều trị viêm khớp dạng thấp tiến triển nặng khi không có đáp ứng tốt với methotrexate. Cyclosporine có thể được kết hợp với methotrexate cho những người mắc bệnh viêm khớp dạng thấp và không có sự cải thiện khi chỉ sử dụng methotrexate đơn độc.
3. Điều trị bệnh vảy nến mảng lan rộng gây tàn tật khó chữa trị, đặc biệt là trong những trường hợp mà ít nhất một liệu pháp toàn thân khác như methotrexate không đạt hiệu quả; hoặc cho những người không thể hoặc không nên sử dụng những liệu pháp toàn thân khác.
4. Điều trị hội chứng thận hư do bệnh ở tiểu cầu thận.

Dược lý học của Cyclosporine

Cyclosporine là một chất ức chế miễn dịch mạnh mẽ, có tác động đặc hiệu đối với tế bào lympho, đặc biệt là lympho T. Cơ chế tác động của cyclosporine liên quan đến việc tạo ra phức hợp với thụ thể protein cyclophilin. Phức hợp này tạo ra sự gắn kết và ức chế hoạt động của calcineurin, một giai đoạn quan trọng trong quá trình sản xuất các lymphokine, bao gồm cả interleukin-2. Sự ức chế này dẫn đến giảm đáng kể sự kích thích của hệ miễn dịch thông qua truyền tế bào.

Điều đặc biệt về Cyclosporine là nó ít gây ảnh hưởng đến tủy xương so với các loại thuốc ức chế miễn dịch tác động trực tiếp đến tế bào (ví dụ như cyclophosphamide). Điều này làm cho Cyclosporine trở thành một lựa chọn hiệu quả với ít ảnh hưởng đến chức năng tủy xương.

Động lực học của Cyclosporine

1. Hấp thụ:
   • Mức độ hấp thụ của Cyclosporine phụ thuộc vào từng bệnh nhân và dạng bào chế.
   • Cyclosporine được hấp thụ tốt qua đường uống, với thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là từ 2–6 giờ.
2. Phân bố:
   • Thuốc được phân bố rộng rãi ở các mô và dịch cơ thể như gan, phổi, tụy, nhau thai, và sữa mẹ.
   • Thể tích phân bố là 4–6 L/kg ở bệnh nhân ghép thận, gan, và tủy (ít hơn ở ghép tim).
   • Liên kết protein huyết tương chiếm 90–98%, chủ yếu là lipoprotein.
   • Cyclosporine có thể qua được nhau thai và phân bố vào sữa mẹ.
3. Chuyển hóa:
   • Thuốc được chuyển hoá ở gan thông qua enzym CYP3A4, với ít nhất 25 chất chuyển hoá.
4. Thải trừ:
   • Cyclosporine được thải trừ từ máu qua 2 pha, với thời gian bán thải cuối cùng là 5–20 giờ.
   • Thời gian thải trừ ở trẻ em nhanh hơn so với người lớn.
   • Thải trừ chủ yếu qua phân, chỉ có khoảng 6% qua nước tiểu.

Chống chỉ định của Cyclosporine

Dược sĩ tại các trường Cao đẳng Dược Hà Nội cho biết: Thuốc Cyclosporine không nên được sử dụng trong các trường hợp sau đây:

1. Quá mẫn:
   • Người có quá mẫn với Cyclosporine hoặc bất kỳ thành phần nào của dạng thuốc.
2. Bệnh viêm khớp dạng thấp và bệnh vảy nến:
   • Không nên sử dụng cho những người mắc bệnh viêm khớp dạng thấp có giảm chức năng thận.
   • Cũng không được sử dụng cho những người mắc bệnh vảy nến có giảm chức năng thận, tăng huyết áp không được kiểm soát, hoặc các bệnh ác tính.

Trường Cao đẳng Y Dược Pasteur đào tạo Cao đẳng Dược năm 2024

Liều lượng & Cách sử dụng thuốc Cyclosporine

Người lớn:

1. Dự phòng sự thải loại mảnh ghép:
   • Liều uống bắt đầu: 10–15 mg/kg, uống một lần, 4–12 giờ trước ghép.
   • Tiếp theo: 10–15 mg/kg mỗi ngày trong 1–2 tuần sau phẫu thuật, giảm dần tới 2–6 mg/kg mỗi ngày.
   • Có thể giảm liều nếu kết hợp với thuốc giảm miễn dịch khác.
2. Ghép tủy xương, dự phòng và điều trị bệnh vật ghép chống người nhận:
   • Liều khởi đầu đường truyền: 3–5 mg/kg/ngày, chuyển sang uống 12,5 mg/kg mỗi ngày trong 3–6 tháng.
   • Giảm dần liều, có thể dùng tới một năm sau ghép.
3. Bệnh vảy nến:
   • Liều uống khởi đầu: 2,5 mg/kg/ngày, liều tối đa 4 mg/kg/ngày.
   • Giảm liều dần đến liều thấp nhất có hiệu quả.
4. Viêm khớp dạng thấp:
   • Liều uống bắt đầu: 2,5 mg/kg/ngày, chia 2 lần, trong 6–8 tuần.
   • Có thể tăng liều nếu đáp ứng lâm sàng không đủ.
5. Hội chứng thận hư do bệnh ở tiểu cầu thận:
   • Liều uống khuyến cáo: 5 mg/kg/ngày, điều chỉnh theo chức năng thận.

Trẻ em:

• Liều dùng cho trẻ em hội chứng thận hư do bệnh ở tiểu cầu thận: 6 mg/kg/ngày khi chức năng thận bình thường.

Đối tượng khác:

• Bệnh nhân suy thận: Không nên sử dụng (trừ trường hợp hội chứng thận hư).
• Bệnh nhân suy gan: Cân nhắc giảm liều ở suy gan nặng.
• Người cao tuổi: Sử dụng cẩn thận, bắt đầu với liều thấp nhất.

Lưu ý: Thông tin Dược sĩ tư vấn sử dụng thuốc chia sẻ trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể cần được đề xuất và giám sát bởi bác sĩ hoặc chuyên gia y tế dựa trên tình trạng cụ thể của bệnh nhân.

Tổng hợp bởi: ytevietnam.edu.vn