Loading...Thuốc đối kháng đơn thuần trên Receptor Opioid là một nhóm thuốc có vai trò quan trọng trong điều trị ngộ độc opioid và các tình trạng lạm dụng opioid. Bài viết này sẽ trình bày một số thông tin cơ bản về loại thuốc này.
Receptor của các opioid
Nhóm thuốc này hoạt động bằng cách cạnh tranh với các opioid khác trên receptor (thụ thể) opioid trong hệ thần kinh trung ương và các cơ quan khác, từ đó ngăn chặn hoặc đảo ngược tác dụng của các opioid
1. Tổng quan về Receptor Opioid và vai trò của thuốc đối kháng
Dược sĩ tư vấn chia sẻ: Receptor opioid là các thụ thể đặc biệt trong hệ thần kinh trung ương và ngoại vi, bao gồm ba loại chính: mu (μ), kappa (κ), và delta (δ). Những thụ thể này tương tác với các chất tự nhiên trong cơ thể như endorphin và enkephalin, cũng như với các opioid ngoại sinh như morphin, heroin, và fentanyl. Khi các opioid gắn kết với các thụ thể này, chúng gây ra một loạt các tác dụng sinh lý như giảm đau, an thần, hưng phấn, và ức chế hô hấp.
Thuốc đối kháng đơn thuần trên receptor opioid có khả năng gắn kết với các thụ thể này mà không kích hoạt chúng, nghĩa là chúng chặn tác dụng của các opioid khác mà không tự gây ra tác dụng dược lý. Điều này làm cho các thuốc đối kháng trở thành công cụ mạnh mẽ trong điều trị ngộ độc opioid, điều trị nghiện, và trong một số trường hợp nhất định, làm giảm đau hoặc kiểm soát triệu chứng.
2. Các loại thuốc đối kháng đơn thuần trên receptor opioid phổ biến
Naloxone: Naloxone là thuốc đối kháng opioid phổ biến nhất và thường được sử dụng trong các tình huống cấp cứu khi có ngộ độc opioid. Nó có ái lực cao với thụ thể mu, nhưng không có tác dụng kích hoạt thụ thể. Khi được tiêm vào cơ thể, naloxone nhanh chóng chiếm chỗ của opioid trên thụ thể và đảo ngược các tác dụng nguy hiểm như ức chế hô hấp và mất ý thức. Naloxone có thể được tiêm qua đường tĩnh mạch, tiêm bắp, hoặc xịt mũi, và thường có hiệu quả trong vòng vài phút. Tuy nhiên, thời gian tác dụng của naloxone thường ngắn hơn so với nhiều opioid, do đó có thể cần phải lặp lại liều hoặc sử dụng truyền liên tục để duy trì hiệu quả.
Naltrexone: Naltrexone là một thuốc đối kháng opioid được sử dụng chủ yếu trong điều trị nghiện opioid và rượu. Khác với naloxone, naltrexone có thời gian tác dụng dài hơn và thường được dùng dưới dạng uống hàng ngày hoặc tiêm bắp kéo dài. Naltrexone không chỉ ngăn chặn tác dụng của opioid mà còn làm giảm cảm giác thèm muốn, từ đó giúp bệnh nhân duy trì tình trạng cai nghiện. Tuy nhiên, naltrexone không thích hợp trong trường hợp cấp cứu ngộ độc opioid vì tác dụng của nó khởi phát chậm và không đủ mạnh để đảo ngược các triệu chứng ngộ độc nặng.
Methylnaltrexone và Naloxegol: Methylnaltrexone và naloxegol là những thuốc đối kháng opioid đặc hiệu dành cho điều trị táo bón do opioid (OIC – Opioid-Induced Constipation). Chúng được thiết kế để hoạt động chủ yếu trong hệ tiêu hóa mà không ảnh hưởng nhiều đến hệ thần kinh trung ương. Methylnaltrexone thường được tiêm dưới da, trong khi naloxegol là dạng uống. Dược sĩ Cao đẳng Dược cho hay: Cả hai loại thuốc này giúp cải thiện nhu động ruột mà không làm giảm hiệu quả giảm đau của opioid, do đó chúng được sử dụng phổ biến trong điều trị bệnh nhân sử dụng opioid lâu dài.
Trường Cao đẳng Y Dược Pasteur đào tạo Văn bằng 2 Cao đẳng Dược
3. Ứng dụng lâm sàng của thuốc đối kháng opioid
Điều trị ngộ độc opioid: Một trong những ứng dụng quan trọng nhất của thuốc đối kháng opioid là trong điều trị ngộ độc opioid, đặc biệt là trong các trường hợp sử dụng quá liều. Naloxone, như đã đề cập, là thuốc được lựa chọn hàng đầu trong tình huống này. Nó nhanh chóng đảo ngược các triệu chứng nguy hiểm như ức chế hô hấp, từ đó cứu sống bệnh nhân. Trong các tình huống ngoài bệnh viện, naloxone dạng xịt mũi đã được triển khai rộng rãi để cấp cứu ngay tại chỗ, đặc biệt ở các khu vực có tỷ lệ lạm dụng opioid cao.
Điều trị nghiện opioid: Naltrexone được sử dụng rộng rãi trong điều trị nghiện opioid như một phần của chương trình điều trị toàn diện, bao gồm tư vấn và hỗ trợ tâm lý. Bằng cách ngăn chặn tác dụng của các opioid, naltrexone giúp bệnh nhân duy trì tình trạng cai nghiện và giảm nguy cơ tái nghiện.
Quản lý táo bón do opioid: Đối với những bệnh nhân sử dụng opioid dài hạn, táo bón là một tác dụng phụ phổ biến và khó chịu. Methylnaltrexone và naloxegol cung cấp giải pháp hiệu quả bằng cách làm giảm triệu chứng táo bón mà không làm mất tác dụng giảm đau của opioid. Điều này cải thiện chất lượng cuộc sống của bệnh nhân mà không ảnh hưởng đến việc quản lý đau.
4. Thách thức trong sử dụng thuốc đối kháng opioid
Dược sĩ các trường Cao đẳng Dược Hà Nội cho hay: Mặc dù thuốc đối kháng opioid có nhiều lợi ích, nhưng việc sử dụng chúng cũng có những thách thức:
- Tái phát triệu chứng ngộ độc: Do thời gian tác dụng của naloxone ngắn hơn so với nhiều opioid, đặc biệt là những opioid tác dụng kéo dài như methadone, triệu chứng ngộ độc có thể tái phát sau khi tác dụng của naloxone mất đi. Điều này đòi hỏi phải theo dõi chặt chẽ và có thể cần truyền naloxone liên tục.
- Hội chứng cai nghiện: Ở những bệnh nhân phụ thuộc vào opioid, việc sử dụng thuốc đối kháng như naloxone hoặc naltrexone có thể gây ra hội chứng cai nghiện cấp tính, với các triệu chứng như đau đớn, nôn mửa, lo lắng, và tăng nhịp tim. Điều này có thể rất khó chịu và cần được quản lý cẩn thận.
- Kháng thuốc: Trong một số trường hợp, bệnh nhân có thể phát triển tình trạng kháng thuốc đối kháng opioid, đặc biệt khi sử dụng lâu dài. Điều này làm giảm hiệu quả của việc điều trị và đòi hỏi phải điều chỉnh liệu pháp hoặc sử dụng các thuốc khác.
Thuốc đối kháng đơn thuần trên receptor opioid đóng vai trò thiết yếu trong y học hiện đại, từ việc cấp cứu ngộ độc opioid đến hỗ trợ trong điều trị nghiện và quản lý tác dụng phụ của opioid. Với cơ chế hoạt động đặc biệt, những loại thuốc này đã cứu sống nhiều bệnh nhân và cải thiện chất lượng cuộc sống cho những người sử dụng opioid lâu dài. Tuy nhiên, việc sử dụng chúng cần được thực hiện cẩn thận và dưới sự giám sát y tế chặt chẽ để đảm bảo hiệu quả và an toàn cho bệnh nhân.
Nguồn: https://ytevietnam.edu.vn/
